Зодак^® Экспресс (Zodac Express)

Содержание

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с гравировкой «е» на одной стороне.

Фармакологическое действие

Левоцетиризин, активное вещество препарата — это (R)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H₁-гистаминовые рецепторы.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

После приема внутрь противоаллергическое действие левоцетиризина продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) C_max в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл. C_ss достигается через 2 суток.

Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. V_d составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм. В небольших количествах (<14%) левоцетиризин метаболизируется в организме путем N-и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение. У взрослых T_1/2 составляет (7,9±1,9) ч; у маленьких детей T_1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% — через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T_1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Дети. Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели C_max и AUC примерно в 2 раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель C_max составил 450 нг/мл, T_max — в среднем 1,2 ч, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а T_1/2 на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых.

Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 324 пациентов (у детей в возрасте от 1 до 11 лет и взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1,25 мг у детей в возрасте до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки.

Пожилые пациенты. Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина 1 раз в сутки в течение 6 дней у пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно с мочой.

Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

• лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• крапивница, в т.ч., хроническая идиопатическая крапивница;
• другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

• гиперчувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину и другим производным пиперазина или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
• терминальная стадия почечной недостаточности с Cl креатинина менее 10 мл/мин;
• врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы (из-за содержания в препарате лактозы);
• возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования); у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении СКФ); у пациентов с предрасполагающими факторами к задержке мочи (в т.ч. повреждения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы); хронические заболевания печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) (коррекция дозы требуется только при сопутствующем снижении СКФ); одновременный прием с алкоголем (см. «Взаимодействие»); при беременности и в период грудного вскармливания; у пациентов с эпилепсией и риском развития судорог (см. «Особые указания»).

Беременность. Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность.

Период грудного вскармливания. Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.

Фертильность. Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.

Внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием

Взрослые, подростки и дети старше 6 лет. Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 табл.).

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Следует применять препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в описании. В случае необходимости, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением лекарственного препарата.

Пожилой возраст. У пожилых пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется корректировка дозы (см. «Нарушение функции почек»).

Нарушение функции почек. При назначении препарата пациентам с нарушением функции почек в случае, когда альтернативное лечение не может быть назначено, дозу следует корректировать в зависимости от величины Cl креатинина, поскольку левоцетиризин выводится из организма в основном почками.

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

Cl креатинина, мл/мин = (140 − возраст, годы) × масса тела, кг)/(72 × Cl креатинина_{сыворот}, мг/дл).

Cl креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Таблица

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек

У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально с учетом Cl креатинина и массы тела. Отдельных данных по применению у детей с нарушением функции почек нет.

Нарушение функции печени. При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У взрослых пациентов с нарушением функции печени и почек дозирование осуществляют согласно таблице, приведенной выше.

Продолжительность лечения

При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 нед) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 нед лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов).

Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг у взрослых пациентов длительностью до 6 мес.

Если пациент принимает или недавно принимал другие препараты, следует сообщить об этом лечащему врачу.

Если пациент забыл принять препарат Зодак^® Экспресс, не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной, необходимо принять следующую дозу в обычное время.

По данным ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Клинические исследования

Во время проведения клинических исследований у мужчин и женщин 12–71 лет наиболее часто встречались следующие побочные реакции: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость, нечасто — астения и боль в животе.

Во время проведения клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 12 лет наиболее часто встречались головная боль и сонливость.

Пострегистрационные исследования

В период пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты, частота которых неизвестна.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактические реакции.

Нарушения психики: тревога, агрессивность, ажитация, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дизгевзия.

Со стороны обмена веществ и питания: повышенный аппетит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления, непроизвольные движения глазных яблок (нистагм).

Со стороны сердца: стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны сосудов: тромбоз яремной вены.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, усиление симптомов ринита.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, кожный зуд, кожная сыпь, стойкая лекарственная эритема, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия, артралгия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: периферические отеки, сухость слизистых оболочек.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: отклонение от нормы показателей функции печени, увеличение массы тела, перекрестная реактивность.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами, включая исследования с индукторами изофермента CYP3A4, не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых лекарственных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира изменялась незначительно (−11%).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Симптомы: возможны сонливость и возбуждение (у взрослых), а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: специфических антидотов левоцетиризина нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.

Применение препарата в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, не рекомендуется у детей в возрасте менее 6 лет, т.к. такая форма выпуска не обеспечивает возможности коррекции дозы.

Пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата Зодак^® Экспресс в соответствии с показателем клиренса креатинина.

При применении препарата Зодак^® Экспресс у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, т.к. левоцетиризин может увеличивать риск развития задержки мочи.

При применении препарата Зодак^® Экспресс у пациентов с эпилепсией и у пациентов с риском возникновения судорог требуется соблюдение осторожности, поскольку левоцетиризин может вызывать развитие судорожного синдрома (см. С осторожностью).

Во время применения препарата Зодак^® Экспресс пациентам рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков.

В состав продукта входит лактозы моногидрат; пациентам с редкими наследственными заболеваниями, сопровождающимися непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (дефицит лактазы Лаппа) или при синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы данный лекарственный препарат противопоказан.

Внимательно следует прочитать инструкцию перед тем, как начать применение препарата. Сохранить инструкцию, она может понадобиться вновь. Если у пациента возникли вопросы, необходимо обратиться к врачу. Лекарственный препарат, которым пациент лечится, предназначен лично ему, и его не следует передавать другим лицам, поскольку он может причинить им вред даже при наличии одинаковых симптомов.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, он может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 7 или 10 табл. в PVC/Aclar/PVC/Al или Al/Al блистере. По 1 или 4 бл. по 7 табл.; по 2 бл. по 10 табл. вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Зентива к.с., Чешская Республика. У кабеловны 130, 102 37, Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: ООО «Опелла Хелскеа», Россия.

Организация, принимающая претензии потребителей: ООО «Опелла Хелскеа», Россия. 125009, Москва, ул. Тверская, 22.

Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: РУ № ЛП 002216, 2013-09-03.

Без рецепта.

MAT-RU-2302612-1.0-09/2023.